Tigecycline 替加環(huán)素

產(chǎn)品標(biāo)簽

Tigecycline 替加環(huán)素；Minocycline米諾環(huán)素；Tetracycline 四環(huán)素；Glycylcycline antibiotic 甘氨酰環(huán)素類抗生素；Doxycycline Hyclate 鹽酸強(qiáng)力霉素； CAS：220620-09-7；

產(chǎn)品信息

【溫馨提示】：見懋康生物整理的抗生素產(chǎn)品專題。

產(chǎn)品描述

替加環(huán)素（Tigecycline）是一種廣譜的甘氨酰環(huán)素類抗生素，專門開發(fā)用于抵抗許多主流的多藥耐藥生物引起的感染。是一種四環(huán)素的半合成衍生物，結(jié)構(gòu)上類似于米諾環(huán)素，但在D-9位置含一個(gè)大的甘氨酰胺基團(tuán)，可能正是這一結(jié)構(gòu)替換賦予其廣譜活性。

替加環(huán)素是一種蛋白合成抑制劑，對(duì)革蘭氏陽性菌和陰性菌皆具抑菌活性。特別設(shè)計(jì)更少受四環(huán)素耐性的兩大主要機(jī)制影響：核糖體保護(hù)和外排泵機(jī)制。另外，替加環(huán)素不會(huì)受到以下耐性機(jī)制的影響，比如：β-內(nèi)酰胺酶（包括超廣譜β-內(nèi)酰胺酶），靶點(diǎn)修飾、大環(huán)內(nèi)酯外排泵或酶靶點(diǎn)變化（比如促旋酶/拓?fù)洚悩?gòu)酶）。然而，某些ESBL產(chǎn)生菌可能通過其他耐性機(jī)制產(chǎn)生替加環(huán)素耐性。某些細(xì)菌（比如醋酸鈣不動(dòng)桿菌）對(duì)替加環(huán)素的耐性可能與多重耐藥外排泵有關(guān)。

體外和體內(nèi)模型中替加環(huán)素對(duì)所有發(fā)育階段的人急性髓細(xì)胞性白血病（AML）細(xì)胞都表現(xiàn)出毒性。選擇性抑制白血病干細(xì)胞和祖細(xì)胞（LD50 ~10 µM），降低原發(fā)性AML細(xì)胞的再生能力，同時(shí)保留正常的造血干細(xì)胞。替加環(huán)素對(duì)真核細(xì)胞生長和活力的作用歸因于其對(duì)線粒體蛋白翻譯和呼吸復(fù)合物活性的抑制效應(yīng)。

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：220620-09-7

2） 化學(xué)名：4S,7-bis(dimethylamino)-9-[[2-[(1,1-dimethylethyl)amino]acetyl]amino]-1,4S,4aS,5,5aR,6,11,12a- octahydro-3,10,12,12aS-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide

3） 同義名：9-t-Butylglycylamido-minocycline; GAR 936; Glycylcycline; TBG-MINO; Tigecyclin; Tygacil;

4） 分子式：C₂₉H₃₉N₅O₈

5） 分子量：585.65

6） 外觀：橙色至橙紅色結(jié)晶性粉末

7） 純度：≥98%

8） 溶解性：溶于DMSO（30mg/ml，可能需要加熱助溶），H₂O（0.45mg/ml，可能需加熱助溶）

9） 化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

注意事項(xiàng)

1） 本品不是臨床藥物，只能用于科研用途，不能用于診斷或臨床用途。

2） 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

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 — —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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Tigecycline 替加環(huán)素 甘氨酰環(huán)素類抗生素

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